Свечи кетоконазол при беременности

Кетоконазол (Ketoconazole)

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
суппозитории вагинальные 400 мг 5 10 15 1750
шампунь лекарственный 2% 1

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Кетоконазол
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Кетоконазол
  • Срок годности препарата Кетоконазол
  • Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Суппозитории вагинальные 1 супп.
активное вещество:
кетоконазол 400 мг
вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол — 0,5 мг; полусинтетические глицериды (Суппоцир AM) — q.s. для получения суппозитория массой 2000 мг

Описание лекарственной формы

Суппозитории формы цилиндра с заостренным концом, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Кетоконазол (производное имидазолдиоксолана) — синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия для местного применения. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в отношении дерматофитов Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., дрожжевых и дрожжеподобных грибов Candida spp., Pityrosporum spp., Torulopsis, Cryptococcus spp., диморфных грибов и эумицетов. Препарат активен в отношении стафилококков и стрептококков.

Механизм действия заключается в угнетении биосинтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны грибов.

Фармакокинетика

Системная абсорбция при интравагинальном применении незначительная.

Показания препарата Кетоконазол

лечение острого и хронического рецидивирующего вагинального кандидоза;

профилактика возникновения грибковых инфекций влагалища при пониженной резистентности организма и на фоне лечения антибактериальными средствами и другими препаратами, нарушающими нормальную микрофлору влагалища.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

детский возраст до 18 лет.

Побочные действия

Гиперемия и раздражение слизистой оболочки влагалища, зуд влагалища.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, необходимо сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

Из-за низкой абсорбции при интравагинальном применении взаимодействие с другими ЛС маловероятно.

Способ применения и дозы

Интравагинально. Предварительно освободив суппозиторий от контурной упаковки, вводят глубоко во влагалище в положении лежа на спине.

По 1 супп./сут в течение 3–5 дней, в зависимости от течения заболевания.

При хроническом кандидозе применяют по 1 супп. в течение 10 дней.

Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Передозировка

В связи с низкой абсорбцией препарата при интравагинальном применении в рекомендованных (терапевтических) дозах передозировка маловероятна.

При случайном приеме препарата внутрь возможны симптомы отравления. Специфического антидота нет. При необходимости — назначить активированный уголь и провести симптоматическое лечение.

Особые указания

Для снижения риска рецидива заболевания рекомендуется одновременное лечение полового партнера.

В редких случаях возможна гиперемия полового члена у полового партнера.

Применение суппозиториев может снижать надежность механической контрацепции (латекссодержащие презервативы и вагинальные диафрагмы). Во время лечения рекомендуется подбирать надежные методы контрацепции.

Во время лечения необходимо контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек.

Вагинальные суппозитории под действием температуры тела расплавляются, образуя объемно распространяющуюся пенистую массу, что способствует равномерному распределению активной субстанции по слизистой оболочке.

Необходимо внимательно прочитать инструкцию перед применением препарата и сохранить ее — она может понадобиться вновь. Если у пациента возникли вопросы, необходимо обратиться к врачу.

Если данное ЛС назначено пациенту, его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии у них тех же симптомов, что и у пациента.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Применение препарата не влияет на способность управлять автотранспортом, движущимися механизмами и заниматься потенциально опасными видами деятельности.

Форма выпуска

Суппозитории вагинальные, 400 мг. По 5 супп. в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.

Производитель

Производитель готовой лекарственной формы/первичная упаковка: ООО «ФАРМАПРИМ». MD-4829, Республика Молдова, р-н Криулень, с. Порумбень, ул. Кринилор, 5.

Вторичная (потребительская) упаковка/производитель (выпускающий контроль качества)/организация, принимающая претензии: ООО «Авексима Сибирь». 652473, Россия, Кемеровская обл., г. Анжеро-Судженск, ул. Герцена, 7.

Тел./факс: (38453) 5-23-51.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: ОАО «Авексима». 125284, Россия, Москва, Ленинградский пр-т, 31А, стр. 1.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Кетоконазол

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кетоконазол

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Кетоконазол

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Действующее вещество: кетоконазол — 400 мг,

вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль (макрогол) 4000 — 495 мг, полиэтиленгликоль (макрогол) 1500 — 1197 мг, полиэтиленгликоль (макрогол) 400 — 208 мг, масса суппозитория — 2300 мг.

Описание

Суппозитории от белого до белого с желтоватым или кремоватым опенком цвета, торпедообразной формы.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кетоконазол (производное имидазолдиоксолана) — синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия для местного применения.

Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие в отношении дерматофитов: Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp.; дрожжевых и дрожженодобных грибов: Candida spp., Pityrosporum spp., Torulopsis, Cryptococcus spp., диморфных грибов и эумицетов.

Препарат активен в отношении стафилококков и стрептококков.

Механизм действия заключается в угнетении биосинтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны грибов.

Фармакокинетика

Системная абсорбция при интравагинальном применении незначительная.

Показания

Лечение острого и хронического рецидивирующего вагинального кандидоза; профилактика возникновения грибковых инфекций влагалища при пониженной резистентности организма и на фоне лечения антибактериальными средствами и другими препаратами, нарушающими нормальную микрофлору влагалища.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Предварительно освободив суппозиторий от контурной упаковки, вводят его глубоко во влагалище в положении лёжа на спине по 1 суппозиторию в сутки в течение 3-5 дней в зависимости от течения заболевания.

При хроническом кандидозе применяют по 1 суппозиторию 10 дней.

Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Побочное действие

Гиперемия и раздражение слизистой оболочки влагалища, зуд влагалища. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

В связи с низкой абсорбцией препарата при интравагинальном применении в рекомендованных (терапевтических) дозах передозировка маловероятна.

При случайном приёме препарата внутрь возможны симптомы отравления.

Специфического антидота нет. При необходимости принять активированный уголь и провести симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Из-за низкой абсорбции при интравагинальном применении взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.

Особые указания

Для снижения риска рецидива заболевания рекомендуется одновременное лечение полового партнера.

В редких случаях возможна гиперемия полового члена у полового партнера.

Применение суппозиториев может снижать надёжность механической контрацепции (латекс-содержащие презервативы и вагинальные диафрагмы). Во время лечения рекомендуется подбирать надёжные методы контрацепции.

Во время лечения необходимо контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек.

Вагинальные суппозитории под действием температуры тела расплавляются, образуя объёмно распространяющуюся пенистую массу, что способствует равномерному распределению активной субстанции по слизистой оболочке.

Внимательно прочтите инструкцию перед тем, как начать применение препарата.

Сохраните инструкцию, она может понадобиться вновь.

Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.

Лекарственное средство, которым Вы лечитесь предназначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Применение препарата не влияет на способность к управлению автотранспортом, движущимися механизмами и заниматься потенциально опасными видами деятельности.

Форма выпуска

По 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку.

1, 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Кетоконазол:

Кетоконазол (Ketoconazole)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кетоконазол

Суппозитории вагинальные от белого до белого с желтоватым или сероватым, или кремоватым оттенком цвета; допускается мраморность поверхности; на срезе допускается наличие воздушного стержня и воронкообразного углубления.

1 супп.
кетоконазол400 мг

Вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол — 0.5 мг, макрогол 400 — 130 мг, макрогол 1500 — до получения массы суппозитория 3 г.

5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны. Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), возбудителей кандидоза (Candida), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus).

Активен также в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Фармакокинетика

Кетоконазол представляет собой слабое двухосновное соединение, которое растворяется и абсорбируется в кислой среде. C max кетоконазола в плазме составляет около 3.5 мкг/мл и достигается через 1-2 ч после однократного приема внутрь в дозе 200 мг во время еды. Биодоступность кетоконазола максимальна при его приеме с пищей. Абсорбция кетоконазола снижена у пациентов с пониженной кислотностью желудочного сока, например, принимающих антацидные препараты, такие как гидроксид алюминия, и антисекреторные препараты, такие как блокаторы гистаминовых Н 2 -рецепторов и ингибиторы протонового насоса, а также у пациентов с ахлоргидрией, вызванной определенным заболеванием.

Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%. Кетоконазол широко распределяется в тканях, однако лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.

После абсорбции из ЖКТ кетоконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа неактивных метаболитов.

Исследования in vitro показали, что в метаболизме кетоконазола участвует изофермент CYP3A4. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 ч T 1/2 составляет 2 ч, в последующем — 8 ч.

Около 13% выводится с мочой, из которых 2-4% — в неизмененном виде. Выделяется в основном с желчью в ЖКТ и около 57% экскретируется с калом.

Показания активных веществ препарата Кетоконазол

Для наружного применения: лечение и профилактика грибковых поражений кожи волосистой части головы; дерматомикоз гладкой кожи; паховая эпидермофития; эпидермофития кистей и стоп, кандидоз кожи.

Для местного применения: лечение острого и хронического рецидивирующего вагинального кандидоза; профилактика грибковых инфекций влагалища при пониженной резистентности организма и на фоне лечения антибактериальными средствами и другими препаратами, нарушающими нормальную микрофлору влагалища.

Для приема внутрь (при недоступности и непереносимости других методов терапии): бластомикоз, кокцидиоидомикоз, гистоплазмоз, хромомикоз, паракокцидиоидомикоз.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
B35.0 Микоз бороды и головы
B35.1 Микоз ногтей
B35.2 Микоз кистей
B35.3 Микоз стоп
B35.4 Микоз туловища
B35.6 Эпидермофития паховая
B36.0 Разноцветный лишай
B37.2 Кандидоз кожи и ногтей
B37.3 Кандидоз вульвы и вагины
B38 Кокцидиоидомикоз
B39 Гистоплазмоз
B40 Бластомикоз
B41 Паракокцидиоидомикоз
B43 Хромомикоз и феомикотический абсцесс
N77.1 Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках

Режим дозирования

Режим дозирования зависит от показаний и используемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, повышенная возбудимость, бессонница, тревога, утомляемость, общая слабость, обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительных нервов, набухание родничка у детей младшего возраста).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени, рвота, диспепсия, запор, сухость во рту, дисгевзия, вздутие живота, изменение цвета языка, токсический гепатит (повышение активности печеночных трансаминаз или ЩФ, желтуха, тяжелая гепатотоксичность, включая холестатический гепатит, гепатонекроз (биопсия), цирроз печени, печеночная недостаточность (включая случаи трансплантации и смерти).

Со стороны обмена веществ: непереносимость алкоголя, анорексия, гиперлипидемия, повышение аппетита.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: алопеция, дерматит, эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь, ксеродерма, приливы крови, острый генерализованный экзантематозный пустулез, фотосенсибилизация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, недостаточность функции надпочечников, нарушение менструального цикла, возможно временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется через 24 ч после приема).

Со стороны органов чувств: фотофобия.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Со стороны иммунной системы: псевдоанафилактический шок.

Со стороны половой системы: эректильная дисфункция, азооспермия (при дозах, превышающих терапевтические — 200-400 мг/сут).

Со стороны лабораторных показателей: уменьшение числа тромбоцитопения.

Общие реакции: лихорадка, периферический отек, озноб.

Противопоказания к применению

Острые и хронические заболевания печени, беременность, лактация, детский возраст до 3 лет, повышенная чувствительность к кетоконазолу; одновременный прием со следующими субстратами изофермента CYP3A4 (повышение концентрации этих препаратов в плазме, вызванное совместным приемом с кетоконазолом, может привести к увеличению или продлению как терапевтических, так и побочных эффектов и развитию потенциально опасных эффектов, в т.ч. к удлинению интервала QT и развитию желудочковой аритмии типа «пируэт»): анальгетики (левацетилметадол, метадон); антиаритмики (дизопирамид, дофетилид, дронедарон, хинидин); антигельминтные и антипротозойные препараты (галофантрин); антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин, терфенадин); препараты для лечения мигрени (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэргометрин); противоопухолевые препараты (иринотекан); антипсихотические препараты, анксиолитики и снотворные препараты (луразидон, мидазолам перорально, пимозид, сертиндол, триазолам); блокаторы кальциевых каналов (бепридил, фелодипин, лерканидипин, нисолдипин); сердечно-сосудистые препараты разных групп (ивабрадин, ранолазин); диуретики (эплеренон); иммунодепрессанты (эверолимус); желудочно-кишечные препараты (цизаприд, домперидон); гиполипидемические препараты (ловастатин, симвастатин); прочие (колхицин при лечении больных с нарушениями функций печени и почек).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет.

Особые указания

Применение при грибковом менингите нецелесообразно, т.к. кетоконазол плохо проникает через ГЭБ.

Из-за риска гепатотоксичности, в т.ч. кетоконазол следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

У пациентов с повышенной активностью печеночных ферментов или при перенесенном токсическом поражении печени вследствие приема других препаратов не следует применять кетоконазол, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени.

Перед началом лечения необходимо оценить функцию печени для исключения острых или хронических заболеваний. Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек у пациентов для того, чтобы не пропустить первые симптомы гепатотоксичности. Нельзя исключить развитие гепатотоксичности в течение первого месяца, и даже в течение первой недели терапии. Суммарная доза кетоконазола является фактором риска тяжелой гепатотоксичности. В связи с этим в период лечения рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию кетоконазолом.

У пациентов с надпочечниковой недостаточностью или пограничными состояниями на фоне стрессового воздействия (в т.ч. обширные хирургические вмешательства, условия интенсивной терапии), у пациентов с длительным курсом терапии при подозрении на надпочечниковую недостаточность следует контролировать функцию надпочечников, т.к. у добровольцев кетоконазол в суточной дозе 400 мг и более вызывал снижение «кортизолового ответа» на стимуляцию АКТГ.

Если для лечения кожных заболеваний применяли ГКС , то кетоконазол назначают не ранее чем через 2 недели после их отмены.

Употребление кислых напитков повышает всасываемость кетоконазола.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении кетоконазола с антацидными средствами (алюминия гидроксид, блокаторы гистаминовых Н 2 -рецепторов, ингибиторы протонового насоса) уменьшается абсорбция кетоконазола из ЖКТ. При данных комбинациях следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости проводить коррекцию его дозы.

При одновременном применении кетоконазола с мощными индукторами изофермента CYP3A4 возможно снижение биодоступности кетоконазола, которое может вызывать значительное снижение его эффективности. К таким препаратам относятся изониазид, рифабутин, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, эфавиренз, невирапин. Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости увеличивать его дозу.

При одновременном применении кетоконазола с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, противовирусные препараты, включая ритонавир, усиленный ритонавиром дарунавир и усиленный ритонавиром фосампренавир) возможно повышение биодоступности кетоконазола. При данных комбинациях следует контролировать состояние пациента для выявления симптомов увеличения интенсивности и продолжительности действия кетоконазола, концентрацию кетоконазола в плазме крови и при необходимости уменьшить его дозу.

При одновременном применении кетоконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, а также транспорт активных веществ, обусловленный P-гликопротеином. Это может приводить к увеличению концентраций этих препаратов в плазме и/или из активных метаболитов, что вызывает увеличение интенсивности и длительности терапевтических или побочных эффектов применяемых одновременно лекарственных средств.

Не рекомендуется одновременное применение с кетоконазолом следующих препаратов: тамсулозин, фентанил, рифабутин, ривароксабан, карбамазепин, дазатиниб, нилотиниб, трабектедин, салметерол. Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует обеспечить клинический мониторинг состояния пациента для выявления симптомов увеличения интенсивности или длительности терапевтических и/или побочных эффектов, контролировать концентрацию препарата в плазме крови и при необходимости уменьшить дозу соответствующего препарата или приостановить его применение.

С осторожностью следует применять кетоконазол одновременно со следующими препаратами: алфентанил, бупренорфин (в/в и сублингвально), оксикодон, дигоксин, кумарины, цилостазол, репаглинид, саксаглиптин, празиквантел, эбастин, элетриптан, бортезомиб, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб, иксабепилон, лапатиниб, триметрексат, алкалоиды барвинка, алпразолам, арипипразол, бротизолам, буспирон, галоперидол, мидазолам (в/в), пероспирон, кветиапин, рамелтерон, рисперидон, маравирок, индинавир, саквинавир, надолол, верапамил, алискирен, апрепитант, будесонид, циклесонид, циклоспорин, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон, сиролимус, такролимус, темсиролимус, аторвастатин, ребоксетин, фезотеродин, имидафенацин, силденафил, солифенацин, тадалфил, толтеродин, алитретиноин (пероральная лекарственная форма), цинакальцет, мозаваптан, толваптан. При совместном применении рекомендуется тщательный мониторинг клинического состояния пациента, при необходимости — контроль концентрации препарата в плазме крови и если потребуется — уменьшение его дозы.

В единичных случаях возможна дисульфирамоподобная реакция при употреблении алкоголя во время приема кетоконазола.

Кетоконазол свечи : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: кетоконазол;

1 суппозиторий содержит кетоконазола 400 мг

Вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол (Е 320), основа для суппозиториев полусинтетические глицериды.

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний. Производные имидазола. Код АТС G01A F11.

Показания

Острый и хронический рецидивирующий вульвовагинальный кандидоз.

Профилактика грибковых инфекций влагалища профилактика возникновения грибковых инфекций влагалища при длительном применении антибактериальных препаратов, а также при первичных и вторичных иммунодефицитных состояниях, нарушающих нормальную микрофлору влагалища.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кетоконазола или другим составляющим препарата. I триместр беременности. Период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Препарат применяют интравагинально по 1 суппозиторию 1 раз в сутки непосредственно перед сном в течение 3 — 5 дней подряд.

При необходимости курс лечения повторяют до выздоровления клинического и подтвержденного лабораторными исследованиями. При хроническом кандидозе применяют по 1 суппозиторию в течение 10 дней.

Способ применения суппозиториев.

Суппозитории следует вводить во влагалище. Суппозитории не следует разрезать на части, поскольку подобное изменение условий хранения препарата может привести к нарушению распределения активного вещества.

Побочные реакции

Местные реакции: раздражение слизистой оболочки влагалища (зуд, жжение, гиперемия).

Со стороны пищеварительного тракта: редко — тошнота, боль в животе.

Со стороны нервной системы: редко — головокружение.

Реакции гиперчувствительности: редко — крапивница, анафилактические и анафилактоидные реакции, ангионевротический отек.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.

Передозировка

В связи с низкой абсорбцией препарата случаи передозировки при соблюдении рекомендуемых доз не обнаружены.

Симптомы при превышении рекомендуемой дозы: гиперемия, жжение, раздражение слизистой оболочки влагалища.

Лечение: спринцевание водой.

Применение в период беременности или кормления грудью

Кетоконазол противопоказан в I триместре беременности и в период кормления грудью.

Во время II и III триместров беременности применение препарата возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Нет достаточных данных относительно применения препарата детям.

Особенности применения

Применение суппозиториев с кетоконазолом снижает надежность механической контрацепции (средств с лактексу: кондомов, влагалищных диафрагм) и не исключает возможности возникновения беременности или заражения заболеваниями, передающимися половым путем, поэтому во время лечения следует воздерживаться от половой жизни.

В случае инфицирования полового партнера для исключения возможности реинфекции одновременное лечение обоих партнеров является обязательным.

При развитии реакций гиперчувствительности препарат следует отменить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При интравагинальном применении в виде суппозиториев кетоконазол практически не поддается системной абсорбции. Взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Препарат содержит кетоконазол, синтетический противогрибковый препарат широкого спектра действия для местного применения. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие.

Противогрибковый эффект обусловлен угнетением биосинтеза эргостерола и ишних стеролов, жизненно важных составных частей клеточной оболочки грибов, изменением липидного состава мембраны грибов, нарушая таким образом проницаемость клеточной стенки и обедняя грибковые клетки в эссенциальных элементах обмена веществ.

Кетоконазол ингибирует биосинтез грибковых триглицеридов и фосфолипидов, подавляет активность оксидаз и пероксидаз, что приводит к накоплению перекиси водорода, который, в свою очередь, повреждает клетку и вызывает ее гибель.

Активен в отношении дерматофитов: Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp .; дрожжевых и дрожжеподобных грибов: Candida spp., Pityrosporum spp., Torulopsis, Cryptococcus spp .; диморфных грибов и еумицетив. Препарат активен в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Фармакокинетика. При интравагинальном применении абсорбция кетоконазола минимальна.

Основные физико-химические свойства

белые или белые с желтоватым оттенком суппозитории Цилиндроконические формы. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня и воронкообразного углубления.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15 — 25 в С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 суппозиториев в стрипе; по 1 стрипа № 5 в картонной пачке.

Кетоконазол : инструкция по применению

Инструкция

Общая характеристика

Суппозитории цилиндроконической формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня и воронкообразного углубления.

Состав

1 вагинальный суппозиторий содержит:

активное вещество: кетоконазол — 400 мг;

вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол (Е320), твердый жир.

Фармакотерапевтическая группа

Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний. Производные имидазола.

КодАТХ: G01AF11

Показания к применению

Острый и хронический рецидивирующий вульвовагинальный кандидоз.

Профилактика грибковых инфекций влагалища профилактика возникновения грибковых инфекций влагалища при длительном применении антибактериальных препаратов, а также при первичных и вторичных иммунодефицитных состояниях.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кетоконазолу или другим ингредиентам препарата.

Первый триместр беременности.

Период кормления грудью.

детский возраст до 18 лет.

Передозировка

В связи с низкой абсорбцией препарата случаи передозировки при соблюдении рекомендуемых доз не выявлены.

Местные симптомы при превышении рекомендованной дозы: гиперемия, ощущение жжения, зуд, раздражение слизистой оболочки влагалища.

Лечение: спринцевание водой.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

В связи с низкой системной абсорбцией кетоконазола, взаимодействие сдругими лекарственными средствами маловероятно.

При одновременном применении препарата кетоконазол с рифампицином и изониазидом снижается концентрация кетоконазола в плазме. При одновременном применении с циклоспорином, непрямыми антикоагулянтами и метилпреднизолоном кетоконазол может повышать концентрацию последних в плазме.

Меры предосторожности

Использование суппозиториев с кетоконазолом снижает надежность механической контрацепции (презервативы, вагинальные диафрагмы).

Во время лечения рекомендуется воздержаться от половой жизни.

В случае инфицирования полового партнера и для исключения возможности реинфекции одновременное лечение обоих партнеров является обязательным.

При развитии реакций гиперчувствительности препарат следует отменить.

Использование у лиц с нарушенной функцией печени и почек:

При выраженных нарушениях функции печени и почек использовать с осторожностью.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан в первый триместр беременности и период кормления грудью.

Во время II и III триместра беременности применение препарата возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение препарата у детей

Достоверные данные, касающиеся применения препарата у детей отсутствуют.

Применение у лиц пожилого возраста

Кетоконазол практически не адсорбируется в системный кровоток, поэтому коррекций не требуется.

Влияние на способность управлять механическими средствами передвижения и обслуживать механические устройства, находящиеся в движении

Применение препарата не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами.

Способ применения и дозы

Интравагинально. По одному суппозиторию 1 раз в сутки, непосредственно перед сном в течение 3-5 дней подряд, начиная с первого дня после окончания менструации. Лечение продолжают в течение нескольких дней после исчезновения симптомов заболевания. При хронических или рецидивирующих инфекциях совместно с местным лечением следует применять и противогрибковое средство per os. Длительность периода лечения устанавливается индивидуально.

Побочное действие

При вагинальном применении побочные эффекты возникают редко (>1/10000 и

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25С.

Срок годности

Не применять после истечения срока годности.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Отпускать по рецепту врача.

Упаковка

Первичная упаковка. Суппозитории по 5 штук в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ пленки.

Вторичная упаковка. По 1 контурной ячейковой упаковке № 5 вместе с инструкцией для пациента в картонной пачке.

Название и адрес изготовителя

ООО «ФАРМАПРИМ»

ул. Кринилор, 5, с. Порумбень, р-он Криулень,

Отчет о клиническом исследовании Лечение кандидозного вульвовагинита в третьем триместре беременности влагалищными суппозиториями «Ливарол»

Великий Новгород. 2009г.

Главный исследователь – зав. кафедры акушерства и гинекологии ИМО НовГУ Ю.М. Уваров

Исследователь – зав. женской консультации № 1 род. дома № 1 В.Новгорода В.Ю. Мишекурин

ВВЕДЕНИЕ

Нарушение биоценоза влагалища наиболее часто связано с кандидозной инфекцией. По данным различных авторов 75% женщин репродуктивного возраста переносят, по крайней мере, один эпизод кандидозного вульвовагинита (КВВ) [1,3,9]. Особо важное значение вагинальные инфекции приобретают в акушерской практике. Нарушение биоценоза влагалища (в частности КВВ) при беременности приводит к самопроизвольным выкидышам, преждевременным родам, хорионамниониту, несвоевременному излитию вод, рождению детей с малой массой тела, хронической гипоксии плода, инфекционным осложнениям у женщин и новорожденных [1,2,12]. Необходимо отметить, что кандидоз мочеполовых органов встречается в 2-3 раза чаще при беременности. Это обусловлено рядом факторов: изменением гормонального баланса, накоплением гликогена в клетках влагалища, иммуносупрессорным действием высокого уровня прогестерона и др. [3,10,13]. Установлена прямая связь между сроком гестации и частотой возникновения КВВ.

Беременные и родильницы с кандидозным вульвовагинитом могут быть источником внутриутробного и/или постнатального инфицирования новорожденных. За последние 20 лет частота кандидоза среди доношенных новорожденных возросла с 1,9 до 15,6% [1,9]. Возбудителем КВВ является дрожжеподобные грибы рода Candida. Чаще всего (70- 95%) возбудителем является C. Albicans [8,11,13].

Препараты, применяемые у беременных для лечения КВВ, должны отвечать следующим требованиям: отсутствием токсичности для матери и плода, высокой эффективностью, хорошей переносимостью, минимальной частотой возникновения резистентности к возбудителю. Интравагинальное применение противогрибковых препаратов следует признать оптимальным из-за низкой абсорбции препаратов. Существует множество лекарственных препаратов и схем лечения КВВ при беременности. Однако до настоящего времени нет оптимального препарата, который бы отвечал всем требованиям и имел стопроцентную эффективность [2,4,5,7,14].

Нами проводилась оценка эффективности препарата «ЛИВАРОЛ» (ОАО «Нижфарм»), который выпускается в виде вагинальных суппозиториев, содержащих 400 мг кетоконазола. В состав суппозиториев помимо кетоконазола входит полиэтиленоксидная основа, способствующая увлажнению слизистых оболочек и улучшающая взаимодействие активного компонента с эпителием [7].

ЦЕЛЬ ИССЛЕДОВАНИЯ

Оценить эффективность и безопасность влагалищных суппозиториев «ЛИВАРОЛ», производства ОАО «Нижфарм» у беременных в III триместре. Исследования проводились с сентября по декабрь 2008 года в женской консультации № 1, родильного дома № 1 В.Новгорода.

МАТЕРИАЛ И МЕТОДЫ

В исследование включены 32 беременные с клиническими проявлениями и микробиологической верификацией диагноза кандидозного вульвовагинита. Для постановки диагноза КВВ применялись клиническое и акушерско-гинекологическое обследование: сбор анамнестических данных, жалоб пациенток, осмотр вульвы, слизистых влагалища и шейки матки в зеркалах, бимануальное исследование. Микробиологическая диагностика основывалась на оценке биоценоза влагалища по результатам микроскопии вагинальных мазков окрашенных по Грамму. Контрольное исследование проводили через 1 и 4 недели после окончания лечения. Всем пациенткам с подтвержденным диагнозом КВВ назначался ЛИВАРОЛ по стандартной схеме, одна свеча на ночь в течение 5 дней.

Оценка клинической эффективности проводилась по следующим критериям.

Полный эффект – отсутствие жалоб и других клинических и лабораторных признаков кандидозной инфекции.

Частичный эффект – отсутствие клинических проявлений и/или значительные улучшения, при этом микроскопически определялись споры и мицелии грибов.

Отсутствие эффекта – сохранение жалоб, клинических проявлений и лабораторное подтверждение КВВ.

РЕЗУЛЬТАТЫ ИССЛЕДОВАНИЯ

В исследование были включены 32 беременные в возрасте от 19 до 36 лет. Из них до 20 лет – 2 (6,2%), 20–30 — 21 (65,6%), старше 30 лет – 8 (28,2%). Первородящих было 18 (56,3%), из них первая беременность была у 11, у 7 в анамнезе были медицинские (11) и самопроизвольные аборты (4). Повторнородящих было 14 (43,7%), количество родов у них колебалось от 1 до 3. Экстрагенитальная патология встречалась у 13 беременных (40,6%). Чаще наблюдались: анемия – у 8, у 3 выставлен диагноз ВСД по гипертоническому типу, у двух — хронический пиелонефрит. Из патологии гениталий чаще встречались: эрозия шейки матки – 6, сальпингоофорит – 2, различные инфекции половых путей – 12. Со слов пациенток КВВ до беременности наблюдался только у двух беременных. Им проводилось лечение флюконазолом. Т.е., различная патология гениталий наблюдалось у 22 женщин (62,5%).

Настоящая беременность протекала с угрозой прерывания у 11 (34,4%), ранним гестозом у 8 (25,0%), поздним гестозом у 4 (12,5%). У одной беременной диагностирована ФПН и гипотрофия плода. Т.е., различная патология беременности наблюдалась у 75,0% пациенток. У 13 беременных (40,6%) КВВ выявлялся в I и II триместрах беременности, эти женщины лечились натамицином.

Основными жалобами были: обильные творожистые выделения у 27 (84,3%), зуд в области наружных половых органов различной интенсивности наблюдался у 21 (65,6%), у двух беременных (6,2%) основной жалобой только был зуд, у одной (3,1%) – диспареуния. Всем беременным лечение проводилось по стандартной схеме – препарат Ливарол по 1 вагинальной свече на ночь в течение 5 дней.

Препарат переносился всеми женщинами хорошо, побочных эффектов не наблюдалось. У всех беременных уже через 1–2 суток отмечалось исчезновение зуда в области половых органов. После окончания лечения прекращались выделения из половых путей. При контрольном исследовании через 1 и 4 недели после проведенной терапии получены следующие результаты (см. таблицу).

Эффект от лечения (кол-во больных, %)

Таким образом, через 1 неделю терапии лечение было эффективным у всех пациенток (100%), причем полный эффект наблюдался у 84,4 % беременных, частичный – у 15,6%. При оценке терапии через 1 месяц эффект от лечения сохранился у 93,8% пациенток (полный у 68,8% и частичный у 25,0% беременных), отсутствие эффекта наблюдалось у 2 беременных (6,2%). Следует отметить, что многие авторы указывают на большую вероятность рецидивов КВВ при беременности, несмотря на различные варианты лечения [4,6,13,14]. Учитывая вероятность возникновения рецидивов КВВ, мы считаем, что наиболее рационально местное применение препарата Ливарол в III триместре в более поздние сроки (37 – 39 нед. беременности). По-видимому, наиболее эффективно местное назначение препарата непосредственно перед разрешением, особенно если предполагается оперативное родоразрешение – кесарево сечение. По нашему мнению, в случае возникновения рецидива можно повторить местное введение препарата Ливарол. Для подтверждения этого положения требуется дополнительные исследования.

ВЫВОДЫ

  1. Наиболее частыми клиническими проявлениями КВВ у беременных являлись: обильные творожистые выделения (84,3%) и зуд в области наружных половых органов (65,6%).
  2. Эффект от лечения непосредственно после окончания терапии наблюдался у 100% пациенток, через 1 месяц после лечения – у 93,8%.
  3. Полный эффект от лечения КВВ вагинальными суппозиториями ЛИВАРОЛ непосредственно после приёма препарата наблюдался у 84,4% беременных, через один месяц он несколько снижался до 68,8%.
  4. Применение свечей ЛИВАРОЛ приводило к быстрому (в течение 1-2 дней) исчезновению зуда в области наружных половых органов. Побочных эффектов от применения препарата не наблюдалось.
  5. Учитывая возможные рецидивы, мы считаем, что вариантом лечения может быть назначение его в более поздние сроки – 37-39 нед. беременности.

ЛИТЕРАТУРА
1. Акопян Т.Э. Бактериальный вагиноз и вагинальный кандидоз у беременных (диагностика и лечение). Дисс… канд. мед. наук. – М. – 1996. – 141с.
2. Аржанова О.Н. Лечение кандидозного вульвовагинита препаратом Микосист у женщин в третьем семестре беременности. //Тезисы научно-практической конференции «Новые возможности терапии урогенитального кандидоза» С-Пб. –2003. –С.9-11.
3. Байрамова Г.Р. Вульвовагинальный кандидоз – современный взгляд на проблему // Гинекология (журнал для практических врачей). – 2007. – С. 12-14.
4. Байрамова Г.Р., Прилепская В.И. Кандидозная инфекция. Полиеновые антибиотики в лечении влагалищного кандидоза// Гинекология (журнал для практических врачей). 2001. – Т.3. — №3. – С.91-93.
5. Кандидозный вульвовагинит: от этиологии до современных принципов терапии. Методическое пособие. Подготовлено д.м.н., проф. А.Л. Тихомировым, к.м.н. Ч.Г. Олейник. Под ред. Академика РАМН, проф. В.Н. Серова, М. – 2004. – 20с.
6. Кузьмин В.Н. Современные аспекты терапии кандидозного вульвовагинита // Гинекология (журнал для практических врачей). – 2003. – Т.5 — №3 – С.94-96.
7. Мирзабалаева А.К., Долго-Сабурова Ю.В., Колоб З.К. и др. Опыт применения вагинальных суппозиториев «Ливарол» у больных с острым кандидозным вульвовагинитом. Сборник статей. Нижфарм. – 2007. – С. 8-12.
8. Назарова Е.К., Гиммельфарб Е.И., Созаева Л.Г. Микроциноз влагалища и его нарушения (этиология, патогенез, клиника, лабораторная диагностика) (лекция) // Клиническая и лабораторная диагностика. – 2003. — №2. – С. 25-32.
9. Прилепская В.И. Клиника, диагностика и лечение вульвовагинального кандидоза (клиническая лекция) // Гинекология (журнал для практических врачей). – 2001. – Т.1. — №6. – С. 201-205.
10. Прилепская В.Н., Байрамова Г.Р. Кандидозный вульвовагинит: Современные методы диагностики и лечения (клиническая лекция)// Контрацепция и здоровье женщин. – 2001. – С. 14-19.
11. Прилепская В.Н., Анкирская А.С., Муравьева В.В. и др. Отчет о клиническом исследовании «Открытое несравнительное исследование эффективности и безопасности препарата «Ливарол», суппозитории вагинальные, в терапии хронического вульвовагинального кандидоза. — М. – 2006. – 16с.
12. Симчера И.А., Кира Е.Ф., Добрынин В.М. Терапия кандидозных вульвовагинтов при беременности // Журнал акушерства и женских болезней. – 1998. – Вып. 1. – С. 24-26.
13. Тютюнник В.Л., Орджоникидзе Н.В. Вагинальный кандидоз и беременность.//РМЖ. – 2001. – Т.9. — №19 (138). – С. 833-835.
14. Уваров Ю.М., Громова А.Л. Кандидозный вульвовагинит. Методические рекомендации. В.Новгород. – 2004. – 12с.