Свечи далацин при беременности

Далацин ®

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Состав (на 1 суппозиторий): активное вещество клиндамицин (в виде клиндамицина фосфата) 100 мг; вспомогательные вещества: твердый жир (Witepsol Н-32, смесь триглицеридов, диглицеридов и моноглицеридов) около 2,4 г.

Описание

Твёрдые суппозитории торпедообразной формы с гладкой поверхностью белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Клиндамицина фосфат неактивен in vitro, но быстро гидролизуется in vivo с образованием клиндамицина, обладающего антибактериальной активностью. Клиндамицин ингибирует синтез белков в микробной клетке за счёт взаимодействия с 50S субъединицей рибосом.

В условиях in vitro к клиндамицину чувствительны следующие микроорганизмы, вызывающие бактериальные вагинозы: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp.

Фармакокинетика

После применения клиндамицина интравагинально в дозе 100 мг 1 раз в сутки (в виде суппозиториев) в течение 3 дней примерно 30 % (6–70 %) введённой дозы клиндамицина всасывается в системный кровоток, при этом средняя площадь под кривой «концентрация–время» составляет 3,2 мкг × ч/мл (0,42–11 мкг × ч/мл). Сывороточная концентрация достигает максимума примерно спустя 5 ч (1–10 ч) после введения вагинального суппозитория и составляет на 3-й день терапии в среднем 0,27 мкг/мл (0,03–0,67 мкг/мл). В среднем период полувыведения составляет 11 ч (4–35 ч). Системное действие клиндамицина при введении интравагинально значительно слабее, чем при введении терапевтических доз внутрь или внутривенно.

Применение у пожилых пациентов

В клинических исследованиях вагинальных свечей клиндамицина участвовало недостаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы можно было оценить разницу в клиническом ответе на терапию между указанной возрастной группой и более молодыми пациентами.

Показания

Противопоказания

Повышенная чувствительность к клиндамицину, линкомицину или любому компоненту препарата.

Антибиотик-ассоциированный колит в анамнезе.

Возраст до 18 лет (данные по безопасности, эффективности отсутствуют).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При применении клиндамицина интравагинально во II или III триместре беременности увеличения частоты врождённых аномалий плода не отмечалось. Если Далацин ® суппозитории вагинальные применяется во время II или III триместров беременности (хотя официальных исследований по применению суппозиториев у беременных женщин не проводилось), то неблагоприятное влияние на плод представляется маловероятным. Однако применение препарата во II–III триместре беременности возможно, если потенциальная польза для матери превосходит риск для плода.

Адекватных контролируемых исследований по применению препарата в I триместре беременности не проводилось, поэтому Далацин ® суппозитории вагинальные можно назначать женщинам в I триместре беременности только по абсолютным показаниям, то есть когда потенциальная польза терапии препаратом превосходит потенциальный риск для плода. В исследованиях на животных при введении клиндамицина подкожно или внутрь каких-либо отрицательных влияний на плод не обнаружено, за исключением случаев приёма препарата в дозах, токсичных для матери.

Неизвестно, выделяется ли клиндамицин в грудное молоко после интравагинального применения. Клиндамицин обнаружен в грудном молоке после перорального или парентерального введения, поэтому в период грудного вскармливания следует либо отменить применение препарата, либо прекратить грудное вскармливание, учитывая степень важности применения препарата для матери.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза: один суппозиторий интравагинально предпочтительно перед сном в течение 3 последовательных дней.

Указания по использованию

Введение суппозиториев без аппликатора:

  • Извлеките суппозиторий из фольги.
  • В положении лёжа на спине подтяните колени к груди.
  • Осторожно введите суппозиторий во влагалище с помощью среднего пальца руки как можно глубже.

Введение суппозиториев с помощью аппликатора:

  • Пластиковый аппликатор, находящийся в упаковке с препаратом, предназначен для облегчения введения суппозитория во влагалище.
  • Извлеките суппозиторий из фольги.
  • Поместите плоский конец суппозитория в отверстие аппликатора.
  • В положении лёжа на спине подтяните колени к груди.
  • Держа аппликатор горизонтально за ребристый конец корпуса, осторожно введите его во влагалище как можно глубже.
  • Медленно нажимая на поршень, введите суппозиторий во влагалище.
  • Осторожно извлеките аппликатор из влагалища.
  • После каждого использования аппликатор следует вымыть тёплой водой с мылом и дать ему полностью высохнуть.

Побочное действие

Безопасность применения клиндамицина в виде свечей оценивали у небеременных женщин в клинических исследованиях.

Таблица нежелательных лекарственных реакций
Системно-органный класс Очень часто ≥1/10 Часто от ≥1/100 до 1/1 000 до 1/10 000 до ® суппозитории вагинальные возможна абсорбция клиндамицина в количествах, достаточных для развития системных реакций. Случайное попадание препарата в желудочно-кишечный тракт может вызвать системные эффекты, сходные с теми, которые возникают после приёма внутрь клиндамицина в терапевтических дозах. К возможным системным побочным эффектам можно отнести диарею, геморрагическую диарею, включая псевдомембранозный колит (см. разделы «Побочное действие» и «Особые указания»).

Лечение: симптоматическое и поддерживающее.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Существует перекрёстная резистентность между клиндамицином и линкомицином. В условиях in vitro продемонстрирован антагонизм между клиндамицином и эритромицином.

Установлено, что клиндамицин при системном применении нарушает нейромышечную передачу и, следовательно, может усиливать действие миорелаксантов периферического действия, поэтому препарат следует применять с осторожностью у больных, получающих препараты данной группы. Поскольку информация о применении с другими препаратами для интравагинального введения отсутствует, совместное применение препарата с другими интравагинальными средствами не рекомендуется.

Особые указания

До назначения препарата с помощью соответствующих лабораторных методов должны быть исключены Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Candida albicans и Herpes simplex virus, часто вызывающие вульвовагинит.

Интравагинальное применение клиндамицина может привести к усиленному росту нечувствительных микроорганизмов, особенно дрожжеподобных грибов.

Применение клиндамицина (как и практически всех антибиотиков) внутрь или парентерально связано с развитием тяжёлой диареи и в ряде случаев псевдомембранозного колита. При развитии выраженной или длительной диареи препарат следует отменить и при необходимости провести соответствующие диагностические и лечебные мероприятия. Пациенток следует предупредить о том, что во время терапии препаратом не следует вступать в половые сношения, а также применять другие средства для интравагинального введения (тампоны, спринцевание).

Препарат содержит компоненты, которые могут уменьшить прочность изделий из латекса или каучука, поэтому использование презервативов, влагалищных противозачаточных диафрагм и других средств из латекса для интравагинального применения во время терапии препаратом и в течение 72 часов после применения не рекомендуется.

Не рекомендуется применение препарата Далацин ® суппозитории вагинальные в период менструации. Следует отложить начало терапии до окончания менструации.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Суппозитории вагинальные 100 мг.

Первичная: по 3 суппозитория в стрипы из ламинированной фольги.

Вторичная: 1 стрип с инструкцией по применению в картонной пачке или 1 стрип в комплекте с аппликатором с инструкцией по применению в картонной пачке.

Хранение

При температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать но истечении срока годности, указанного на упаковке!

Далацин суппозитории — Фармация и Апджон — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Состав (на 1 суппозиторий): активное вещество клиндамицин (в виде клиндамицина фосфата) 100 мг; вспомогательные вещества: твердый жир (Witepsol Н-32, смесь триглицеридов, диглицеридов и моноглицеридов) около 2,4 г.

Описание

Твердые суппозитории торпедообразной формы с гладкой поверхностью белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Клиндамицина фосфат неактивен invitro но быстро гидролизуется invivo с образованием клиндамицина обладающего антибактериальной активностью. Клиндамицин ингибирует синтез белков в микробной клетке за счет взаимодействия с 50S субъединицей рибосом.

В условиях invitro к клиндамицину чувствительны следующие микроорганизмы вызывающие бактериальные вагинозы: GardnerellavaginalisMobiluncus spp. MycoplasmahominisBacteroidesspp. Peptostreptococcus spp.

Фармакокинетика:

После применения клиндамицина интравагинально в дозе 100 мг 1 раз в сутки (в виде суппозиториев) в течение 3 дней примерно 30 % (6-70 %) введенной дозы клиндамицина всасывается в системный кровоток при этом средняя площадь под кривой «концентрация — время» составляет 32 мкг-ч/мл (042-11 мкг-ч/мл). Сывороточная концентрация достигает максимума примерно спустя 5 ч (1-10 ч) после введения вагинального суппозитория и составляет на 3-й день терапии в среднем 027 мкг/мл (003-067 мкг/мл). В среднем период полувыведения составляет 11 ч (4-35 ч). Системное действие клиндамицина при введении интравагинально значительно слабее чем при введении терапевтических доз внутрь или внутривенно.

Применение у пожилых пациентов

В клинических исследованиях вагинальных свечей клиндамицина участвовало недостаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше чтобы можно было оценить разницу в клиническом ответе на терапию между указанной возрастной группой и более молодыми пациентами.

Показания:

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к клиндамицину линкомицину или любому компоненту препарата.

Антибиотик-ассоциированный колит в анамнезе.

Возраст до 18 лет (данные по безопасности эффективности отсутствуют).

Беременность и лактация:

При применении клиндамицина интравагинально во II или III триместре беременности увеличения частоты врожденных аномалий плода не отмечалось. Если Далацин® суппозитории вагинальные применяется во время II или III триместров беременности (хотя официальных исследований по применению суппозиториев у беременных женщин не проводилось) то неблагоприятное влияние на плод представляется маловероятным. Однако применение препарата во II-III триместре беременности возможно если потенциальная польза для матери превосходит риск для плода.

Адекватных контролируемых исследований по применению препарата в I триместре беременности не проводилось поэтому Далацин® суппозитории вагинальные можно назначать женщинам в I триместре беременности только по абсолютным показаниям т.е. когда потенциальная польза терапии препаратом превосходит потенциальный риск для плода. В исследованиях на животных при введении клиндамицина подкожно или внутрь каких-либо отрицательных влияний на плод не обнаружено за исключением случаев приема препарата в дозах токсичных для матери.

Неизвестно выделяется ли клиндамицин в грудное молоко после интравагинального применения. Клиндамицин обнаружен в грудном молоке после перорального или парентерального введения поэтому в период грудного вскармливания следует либо отменить применение препарата либо прекратить грудное вскармливание учитывая степень важности применения препарата для матери.

Способ применения и дозы:

Рекомендуемая доза : один суппозиторий интравагинально предпочтительно перед сном в течение 3 последовательных дней.

Указания по использованию

Введение суппозиториев без аппликатора:

— Извлеките суппозиторий из фольги.

— В положении лежа на спине подтяните колени к груди.

— Осторожно введите суппозиторий во влагалище с помощью среднего пальца руки как можно глубже.

Введение суппозиториев с помощью аппликатора:

— Пластиковый аппликатор находящийся в упаковке с препаратом предназначен для облегчения введения суппозитория во влагалище.

— Извлеките суппозиторий из фольги.

— Поместите плоский конец суппозитория в отверстие аппликатора.

— В положении лежа на спине подтяните колени к груди.

— Держа аппликатор горизонтально за ребристый конец корпуса осторожно введите его во влагалище как можно глубже.

— Медленно нажимая на поршень введите суппозиторий во влагалище.

— Осторожно извлеките аппликатор из влагалища.

— После каждого использования аппликатор следует вымыть теплой водой с мылом и дать ему полностью высохнуть.

Побочные эффекты:

Безопасность применения клиндамицина в виде свечей оценивали у небеременных женщин в клинических исследованиях.

Таблица нежелательных лекарственных реакций

Далацин ® (Dalacin ® )

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
капсулы 150 мг 300 мг 16 20 80 100
гель для наружного применения 1% 1
крем вагинальный 2% 1
суппозитории вагинальные 100 мг 3

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • 3D-изображения
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Далацин
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Далацин
  • Срок годности препарата Далацин
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

3D-изображения

Состав

Крем вагинальный 1 г
активное вещество:
клиндамицин (в виде клиндамицина фосфата) 20 мг
вспомогательные вещества: сорбитана моностеарат — 20 мг; полисорбат 60 — 50 мг; пропиленгликоль — 50 мг; стеариновая кислота — 21,4 мг; цетостеариловый спирт — 32,1 мг; цетилпальмитат — 32,1 мг; минеральное масло — 64,2 мг; бензиловый спирт — 10 мг; вода очищенная — q.s.

Описание лекарственной формы

Крем вагинальный: белый.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Клиндамицина фосфат неактивен in vitro , но быстро гидролизуется in vivo с образованием клиндамицина, обладающего антибактериальной активностью. Клиндамицин ингибирует синтез белков в микробной клетке за счет взаимодействия с 50S субъединицей рибосом, оказывает бактериостатическое действие, а в более высоких концентрациях в отношении некоторых микроорганизмов — бактерицидное.

В условиях in vitro к клиндамицину чувствительны следующие микроорганизмы, вызывающие бактериальные вагинозы: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp.

Фармакокинетика

После применения клиндамицина интравагинально в дозе 100 мг/сут однократно (в виде 2% крема клиндамицина фосфата) в течение 7 дней у здоровых женщин сывороточная концентрация достигает максимума примерно спустя 10 ч (4–24 ч) после введения и составляет в первый день в среднем 18 нг/мл (4–47 нг/мл), а на седьмой день — 25 нг/мл (6–61 нг/мл), при этом системная абсорбция составляет около 5% (0,6–11%) от введенной дозы.

У женщин с бактериальными вагинозами при аналогичном режиме дозирования всасывается около 5% клиндамицина (с меньшим разбросом — 2–8%), сывороточная концентрация достигает максимума примерно спустя 14 ч (4–24 ч) после введения и составляет в первый день в среднем 13 нг/мл (6–34 нг/мл), а на седьмой день — 16 нг/мл (7–26 нг/мл).

Системное действие клиндамицина при введении интравагинально слабее, чем при введении внутрь или в/в . После интравагинального введения повторных доз клиндамицин почти не кумулируется в крови. Системный T1/2 составляет 1,5–2,6 ч.

Применение у пожилых пациентов. В клинических исследованиях клиндамицина в виде 2% крема вагинального участвовало недостаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы можно было оценить разницу в клиническом ответе на терапию между указанной возрастной группой и более молодыми пациентами. В имеющихся сообщениях из клинического опыта не было отмечено разницы в ответе пожилых пациентов и более молодых.

Показания препарата Далацин ®

Противопоказания

повышенная чувствительность к клиндамицину, линкомицину или любому компоненту препарата;

пациенты с антибиотикоассоциированным колитом в анамнезе;

возраст до 18 лет (данные по безопасности, эффективности отсутствуют).

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных контролируемых исследований по применению препарата в I триместре беременности не проводилось, поэтому Далацин ® крем вагинальный можно назначать женщинам в I триместре беременности только по абсолютным показаниям, т.е. когда потенциальная польза терапии препаратом для матери превосходит потенциальный риск для плода.

В исследованиях на животных при введении клиндамицина п/к или внутрь каких-либо отрицательных влияний на плод не обнаружено, за исключением случаев приема препарата в дозах, токсичных для матери.

При применении клиндамицина интравагинально во II–III триместре беременности увеличение частоты врожденных аномалий плода не отмечалось. Аномальные роды имели место у 1,1% женщин по сравнению с 0,5% в группе плацебо, если Далацин ® крем вагинальный применялся во II триместре в течение 7 дней. Применение препарата во II–III триместре беременности возможно, если потенциальная польза для матери превосходит риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли клиндамицин в грудное молоко после интравагинального применения. Клиндамицин обнаружен в грудном молоке после перорального или парентерального введения, поэтому в период грудного вскармливания следует либо отменить применение препарата, либо прекратить грудное вскармливание, учитывая степень важности применения препарата для матери.

Побочные действия

Безопасность вагинального крема клиндамнпина оценивали как у небеременных пациенток, так и у пациенток в период II и III триместров беременности.

Частота развития побочных реакций следующая: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100, ЖКТ : часто — боль в животе, запор, диарея, тошнота, рвота; нечасто — вздутие живота, метеоризм, неприятный запах изо рта; частота неизвестна — псевдомембранозный колит*, желудочно-кишечное расстройство, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — зуд кожи, сыпь; нечасто — крапивница, эритема; частота неизвестна — макулопапулезная сыпь.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боль в спине.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — инфекции мочевыводящих путей, глюкозурия, протеинурия; нечасто — дизурия.

Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: часто — аномальные роды.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто — вульвовагинальный кандидоз; часто — вульвовагинит, вульвовагинальные расстройства, нарушение менструального цикла, вульвовагинальная боль, метроррагия, выделения из влагалища; нечасто — трихомонадный вульвовагинит, вагинальные инфекции, боль в тазу; частота неизвестна — эндометрит.

Общие расстройства и реакции в месте введения: частота неизвестна — воспаление, боль.

Данные лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — отклонение результатов микробиологических анализов от нормы.

* Нежелательные лекарственные реакции, выявленные в пострегистрационном периоде.

Взаимодействие

Существует перекрестная резистентность между клиндамнцином и линкомицином. В условиях in vitro продемонстрирован антагонизм между клиндамицином и эритромицином. Установлено, что клиндамицин при системном применении нарушает нейромышечную передачу и, следовательно, может усиливать действие миорелаксантов периферического действия, поэтому препарат следует применять с осторожностью у больных, получающих препараты данной группы. Совместное применение с другими препаратами для интравагинального введения не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Интравагинально, предпочтительно перед сном.

Рекомендуемая доза — 1 полный аппликатор (5 г крема, примерно 100 мг клиндамицина), в течение 3 или 7 дней подряд.

Указание по использованию крема вагинального

В упаковке с 20 г крема находится 3 пластмассовых аппликатора, в упаковке с 40 г — 7 аппликаторов, предназначенных для правильного введения крема во влагалище.

1. Снять колпачок тюбика с кремом. Навинтить пластмассовый аппликатор на снабженное резьбой горлышко тюбика.

2. Скатывая тюбик с противоположного конца, осторожно выдавить крем в аппликатор (аппликатор заполнен, когда его поршень доходит до упора).

3. Отвинтить аппликатор от тюбика и завернуть колпачок.

4. В положении лежа на спине подтянуть колени к груди.

5. Держа аппликатор горизонтально, осторожно ввести его во влагалище как можно глубже, не вызывая неприятных ощущений.

6. Медленно нажимая на поршень до упора, ввести крем во влагалище.

7. Осторожно извлечь аппликатор из влагалища и выбросить.

Передозировка

При интравагинальном применении Далацин ® крема возможна абсорбция клиндамицина в количествах, достаточных для развития системных реакций.

Симптомы: случайное попадание препарата в ЖКТ может вызвать системные эффекты, сходные с теми, которые возникают после приема клиндамицина внутрь в терапевтических дозах. К возможным системным побочным эффектам можно отнести диарею, геморрагическую диарею, включая псевдомембранозный колит (см. «Побочные действия» и «Особые указания»).

Лечение: симптоматическое и поддерживающее.

Особые указания

До назначения препарата с помощью соответствующих лабораторных методов должны быть исключены Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, N. gonorrhoeae, Candida albicans и Herpes simplex virus, часто вызывающие вульвовагинит.

Интравагинальное применение клиндамицина может привести к усиленному росту нечувствительных микроорганизмов, особенно дрожжеподобных грибков.

Применение клиндамицина (как и практически всех антибиотиков) внутрь или парентерально связано с развитием тяжелой диареи и в ряде случаев — псевдомембранозного колита. При развитии выраженной или длительной диареи препарат следует отменить и при необходимости провести соответствующие диагностические и лечебные мероприятия.

Пациенток необходимо предупредить о том, что во время терапии препаратом не следует вступать в половые отношения, а также применять другие средства для интравагинального введения (тампоны, спринцевание). Не рекомендуется применение препарата Далацин ® крем в период менструации.

Препарат содержит компоненты, которые могут уменьшить прочность изделий из латекса или каучука, поэтому использование презервативов, влагалищных противозачаточных диафрагм и других средств из латекса для интравагинального применения во время терапии препаратом не рекомендуется.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работу, требующую повышенной скорости физических и психических реакций. Нет оснований полагать, что применение препарата Далацин ® крем вагинальный может оказывать влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами.

Форма выпуска

Крем вагинальный 2%. В тубах из ПЭ/алюминиевой фольги по 20 и 40 г. 1 туба по 20 г в комплекте с 3 аппликаторами или 1 туба по 40 г в комплекте с 7 аппликаторами с помещены в картонную пачку.

Производитель

«Фармация и Апджон Кампани», США/Pharmacia&Upjohn Company, USA.

Претензии потребителей и рекламации по качеству препарата принимаются по адресу представительства. Представительство корпорации «Пфайзер Эйч.Си.Пи. Корпорэйшн», 123317, Москва, Пресненская наб., 10 БЦ «Башня на набережной» (Блок С).

Тел.: (495)287-50-00; факс: (495) 287-53-00.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Далацин ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Далацин ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Далацин свечи : инструкция по применению

Состав

активное вещество клиндамицин (в виде клиндамицина фосфата) 100 мг; вспомогательные вещества: твердый жир (Witepsol Н-32, смесь триглицеридов, диглицеридов и моноглицеридов).

Описание

твердые суппозитории торпедообразной формы с гладкой поверхностью белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

клиндамицина, обладающего антибактериальной активностью. Клиндамицин ингибирует синтез белков в микробной клетке за счет взаимодействия с 50S субъединицей рибосом, оказывает бактериостатическое действие, а в более высоких концентрациях в отношении некоторых микроорганизмов — бактерицидное.

В условиях in vitro к клиндамицину чувствительны следующие микроорганизмы, вызывающие бактериальные вагинозы: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp.

Фармакокинетика

После применения клиндамицина интравагинально в дозе 100 мг 1 раз в сутки (в виде суппозиториев) в течение 3 дней примерно 30% (670%) введенной дозы клиндамицина
всасывается в системный кровоток, при этом средняя площадь под кривой «концентрация — время» составляет 3,2 мкг х час/мл (0,42-11 мкг х час/мл). Сывороточная концентрация достигает максимума примерно спустя 5 час (1-10 час) после введения вагинального суппозитория и составляет на 3-ий день терапии в среднем 0,27 мкг/мл (0,03-0,67 мкг/мл). Системное действие клиндамицина при введении интравагинально значительно слабее, чем при введении внутрь или внутривенно. Фармакокинетика клиндамицина не зависит от возраста.

Показания к применению

Противопоказания

Повышенная чувствительность к клиндамицину, линкомицину или любому компоненту препарата.

Беременность и период лактации

При применении клиндамицина интравагинально во II или III триместре беременности увеличения частоты врожденных аномалий плода не отмечалось. Если ДАЛАЦИН суппозитории вагинальные применяется во время II или III триместров беременности (хотя официальных исследований по применению суппозиториев у беременных женщин не проводилось), то неблагоприятное влияние на плод представляется маловероятным. Адекватных контролируемых исследований по применению препарата в I триместре беременности не проводилось, поэтому ДАЛАЦИН суппозитории вагинальные можно назначать женщинам в I триместре беременности только по абсолютным показаниям, т.е. когда потенциальная польза терапии препаратом превосходит потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли клиндамицин в грудное молоко после интравагинального применения. Клиндамицин обнаружен в грудном молоке после перорального или парентерального введения, поэтому при решении вопроса о возможности назначения клиндамицина в форме суппозиториев вагинальных в период грудного вскармливания следует оценить ожидаемую потенциальную пользу терапии препаратом и возможный риск для ребенка.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза: один суппозиторий интравагинально предпочтительно перед сном в течение 3-х последовательных дней.

Указания по использованию

Введение суппозиториев без аппликатора:

• Извлеките суппозиторий из фольги.

• В положении лежа на спине подтяните колени к груди.

• Осторожно введите суппозиторий во влагалище с помощью среднего пальца руки как можно глубже.

Введение суппозиториев с помощью аппликатора:

• Пластиковый аппликатор, находящийся в упаковке с препаратом, предназначен для облегчения введения суппозитория во влагалище.

• Извлеките суппозиторий из фольги.

• Поместите плоский конец суппозитория в отверстие аппликатора.

• В положении лежа на спине подтяните колени к груди.

• Держа аппликатор горизонтально за ребристый конец корпуса, осторожно введите его во влагалище как можно глубже.

• Медленно нажимая на поршень, введите суппозиторий во влагалище.

• Осторожно извлеките аппликатор из влагалища.

• После каждого использования аппликатор следует вымыть теплой водой с мылом и дать ему полностью высохнуть.

Побочное действие

Частота возникновения перечисленных ниже побочных эффектов — менее 10 %.

Мочеполовая система: раздражение слизистой оболочки вульвы и влагалища, боль во влагалище, вагинальный кандидоз, нарушения менструального цикла, выделения из влагалища, дизурия, пиелонефрит, вагинальные инфекции.

Общее: грибковые инфекции, спазмы в животе, головная боль, локализованная боль в животе, лихорадка, боль в боку, генерализованная боль.

Желудочно-кишечный тракт: диарея, тошнота, рвота.

Кожа: кожный зуд, сыпь, боль и зуд в месте введения.

Передозировка

ДАЛАЦИН суппозитории вагинальные предназначен только для интравагинального применения. О передозировке препаратом не сообщалось. Случайное попадание препарата в желудочно-кишечный тракт может вызвать системные эффекты, сходные с теми, которые возникают после приема внутрь клиндамицина в терапевтических дозах. Лечение: симптоматическое и поддерживающее.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Никаких взаимодействий не наблюдалось в фармакодинамических, фармакокинетических, или клинических исследованиях данной лекарственной формы. Поскольку информация о применении с другими препаратами для интравагинального введения отсутствует, совместное применение препарата с другими интравагинальными средствами не рекомендуется.

Установлено, что при системном применении клиндамицин нарушает нейромышечную передачу, поэтому он может усиливать действие других миорелаксантов периферического действия.

Особенности применения

До назначения препарата с помощью соответствующих лабораторных методов должны быть исключены Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, N. gonorrhoeae, Candida albicans и Herpes simplex virus, часто вызывающие вульвовагинит.

Интравагинальное применение клиндамицина может привести к усиленному росту нечувствительных микроорганизмов, особенно дрожжеподобных грибов.

Применение клиндамицина (как и практически всех антибиотиков) внутрь или парентерально связано с развитием тяжелой диареи и в ряде случаев псевдомембранозного колита. При развитии выраженной или длительной диареи препарат следует отменить и при необходимости провести соответстующие диагностические и лечебные мероприятия.

Пациенток следует предупредить о том, что во время терапии препаратом не следует вступать в половые сношения, а также применять другие средства для интравагинального введения (тампоны, спринцевание).

Препарат содержит компоненты, которые могут уменьшить прочность изделий из латекса или каучука, поэтому использование презервативов, влагалищных противозачаточных диафрагм и других средств из латекса для интравагинального применения во время терапии препаратом не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами

Нет оснований полагать, что применение препарата ДАЛАЦИН суппозитории вагинальные может оказывать влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами.

Далацин ® (Dalacin ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Далацин ®

Суппозитории вагинальные твердые, торпедообразной формы, с гладкой поверхностью, белого или почти белого цвета.

1 супп.
клиндамицина фосфат118.8 мг,
что соответствует содержанию клиндамицина100 мг

Вспомогательные вещества: твердый жир (Witepsol H-32, смесь триглицеридов, диглицеридов и моноглицеридов) — около 2.4 г.

3 шт. — стрипы из ламинированной фольги (1) — пачки картонные.
3 шт. — стрипы из ламинированной фольги (1) в комплекте с аппликатором — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Клиндамицина фосфат не активен in vitro, но быстро гидролизуется in vivo с образованием клиндамицина, обладающего антибактериальной активностью. Клиндамицин относится к группе антибиотиков-линкозамидов, который ингибирует синтез белков в микробной клетке за счет взаимодействия с 50S-субъединицей рибосом и влияет на процесс трансляции.

Клиндамицин, подобно большинству ингибиторов синтеза белка, главным образом является бактериостатиком, эффективность которого связана с длительностью сохранения концентрации активного вещества на более высоком уровне, чем МПК инфицирующего организма.

Резистентность к клиндамицину в большинстве случаев возникает из-за модификации целевых участков рибосом обычно посредством химической модификации азотистых оснований РНК или точечных мутаций РНК или иногда мутаций белков. В условиях in vitro у некоторых организмов продемонстрирована перекрестная резистентность между линкозамидами, макролидами и стрептограминами В. Существует перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином.

Для установления диагноза и направления лечения бактериального вагиноза обычно не проводятся исследования культуры и чувствительности бактерий. Не существует стандартной методологии для оценки чувствительности потенциальных патогенов бактериального вагиноза (Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp.). Методы определения чувствительности Bacteroides spp. и грамположительных анаэробных кокков, также Mycoplasma spp. описаны Институтом клинических и лабораторных стандартов (Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI)), и пограничные значения чувствительности грамотрицательных и грамположительных анаэробных бактерий к клиндамицину опубликованы Европейским комитетом по определению чувствительности к антимикробным препаратам (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing — EUCAST). Для клинических изолятов, которые в результате анализа оказались чувствительны к клиндамицину, но резистентными к эритромицину, следует провести также анализ для определения резистентности к клиндамицину, используя D-тест. Тем не менее, пограничные значения предназначены скорее для определения направления системного лечения антибиотиками, чем местного лечения.

В условиях in vitro к клиндамицину чувствительны следующие микроорганизмы, вызывающие бактериальные вагинозы: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp.

Фармакокинетика

После применения клиндамицина интравагинально в дозе 100 мг 1 раз/сут (в форме суппозиториев) в течение 3 дней примерно 30% (6-70%) введенной дозы клиндамицина всасывается в системный кровоток, при этом AUC составляет 3.2 мкг×ч/мл (0.42-11 мкг×ч/мл). C max в сыворотке крови достигается спустя примерно 5 ч (1-10 ч) после введения вагинального суппозитория и составляет на 3-й день терапии в среднем 0.27 мкг/мл (0.03-0.67 мкг/мл).

Системное действие клиндамицина при введении интравагинально значительно слабее, чем при введении в терапевтических дозах внутрь или в/в.

В среднем Т 1/2 составляет 11 ч (4-35 ч).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

В клинических исследованиях клиндамицина в форме вагинальных суппозиториев участвовало недостаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы можно было оценить разницу в клиническом ответе на терапию между указанной возрастной группой и более молодыми пациентами.

Далацин®: Приверженность терапии как залог оптимального результата в терапии бактериального вагиноза

Применение клиндамицина является мировым стандартом лечения бактериального вагиноза. Эффективность и удобство вагинальных форм клиндамицина в составе препарата Далацин® гарантируют оптимальное решение проблемы инфекционной патологии женской половой систем

Бактериальный вагиноз – самая распространенная инфекционная патология женской половой системы: считается, что на протяжении жизни она встречалась у каждой женщины хотя бы 1 раз 1 . Каждый специалист-гинеколог, вероятно, сталкивался в своей практике с этой проблемой сотни раз, причем десятки из них – у одних и тех же пациенток.

Опасность этого, кажущегося женщинам таким невинным, заболевания связано с тремя аспектами:

  • Слабая выраженность симптомов или их отсутствие
  • Склонность к хроническому и рецидивирующему течению
  • Возможность тяжелых осложнений

Скудность симптоматики редко заставляет пациенток серьезно беспокоиться за свое здоровье и репродуктивные возможности, а соответственно, и следовать советам лечащего врача и длительно принимать рекомендованную терапию. Это приводит как к возрастанию частоты заболеваний, осложняющих бактериальный вагиноз, в популяции, так и к росту числа устойчивых форм микроорганизмов. Оптимальным способом преодоления создавшейся ситуации является повышение комплаентности пациенток.

В задачи врача входит подробное информирование женщины о самом заболевании и его возможных последствиях, а также подбор не только эффективной и безопасной, но и максимально комфортной по продолжительности и частоте применения терапии.

Характерные нарушения флоры при бактериальном вагинозе

Бактериальный вагиноз – заболевание полимикробное и является, по сути, патологией экосистемы влагалища. Нарушение микробиоценоза сопровождается резким снижением или полным исчезновением лактофлоры и ее заменой на полимикробные ассоциации анаэробов и микроаэрофильных бактерий. При этом не только увеличивается многообразие видового состава микроорганизмов, населяющих слизистую оболочку влагалища, но и происходит их активное размножение.

Специфичными для бактериального вагиноза являются Gardnerella vaginalis, Atopobium vaginae, Prevotellaspp., Porphyromonas spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp., Megasphaera spp., Leptotrichia spp., Dialister spp., Mycoplasmahominis, Ureaplasma urealyticum, а также бактерии, ассоциированные с развитием бактериального вагиноза (bacterial vaginosis associated bacteria – BAVB1, BAVB2, BAVB3), относящиеся к порядку Clostridiales 2 .

В норме влагалищный секрет содержит в среднем 10 5 —10 6 КОЕ/мл аэробов и анаэробов с преобладанием пероксидпродуцирующих лактобацилл 3 . Бифидобактерии, как и лактобактерии, защищают слизистую влагалища от воздействия патогенных и условно-патогенных бактерией и их токсинов, тормозят распад секреторного IgА, активируют образование интерферона и синтез лизоцима. Лактобациллы перерабатывают гликоген эпителиальных клеток влагалища в молочную кислоту, повышая кислотность среды, и продуцируют перекись водорода. Кислая среда и выделяемые активные вещества создают естественную защиту, препятствующую проникновению патогенных микроорганизмов в верхние половые пути 4 .

Если у здоровых пациенток соотношение аэробной к анаэробной флоре составляет 1:10, то при бактериальном вагинозе концентрация аэробных и анаэробных микроорганизмов увеличивается в несколько раз. Так, например, концентрация Gardnerella vaginalis увеличивается в 100 раз, Bacteroides spp., Peptococcus spp. — в 1000 и более раз. При снижении содержания факультативных лактобацилл, увеличивается количество непероксидпродуцирующих анаэробных лактобактерий. Это приводит к уменьшению концентрации молочной кислоты, снижению кислотности среды влагалищного содержимого, активному размножению патогенной флоры и ослаблению защитного барьера 3 .

Патогенез, симптоматика и возможные риски

При огромном количестве причин, которые могут привести к бактериальному вагинозу, их объединяет фактор нарушения местного иммунитета. Так, на фоне эндокринных расстройств снижается содержание IgA, циркулирующих иммунных комплексов, С3–компонента комплимента и возрастает количество IgG. Тот же эффект оказывают нерациональное применение системных антибактериальных препаратов, воспалительные заболевания женских половых органов, частые спринцевания, гинекологические хирургические и диагностические вмешательства и т.д. 3 .

Симптоматика бактериального вагиноза достаточно скудна: часто он имеет бессимптомное течение, сопровождающееся, тем не менее, положительными лабораторными признаками. В некоторых случаях заболевание проявляется гомогенными выделениями из влагалища белого или серого цвета, пенистыми, слегка тягучими, с неприятным, часто «рыбным» запахом. По мере прогрессирования выделения могут приобретать желтовато-зеленый цвет и творожистую консистенцию 3 .

Несмотря на то, что само по себе заболевание далеко не всегда причиняет пациенткам значительные неудобства, оно является фактором риска возникновения тяжелой патологии репродуктивной системы, осложнений беременности и родов. В многочисленных исследованиях было доказано, что бактериальный вагиноз может привести к эндометриту, сальпингоофориту, кольпитам, неопластическим изменениям шейки матки, бесплодию. Кроме того, этот диагноз увеличивает вероятность заражения заболеваниями, передаваемыми половым путем (по причине низкого редокс-потенциала тканей и высокого pH), осложнений после операций, преждевременных родов и хориоамнионита 3 .

Таким образом, терапия бактериального вагиноза ставит своей целью подавление нехарактерной для влагалища флоры, восстановление нормального микробиоценоза и предотвращение прогрессирования заболевания и развития серьезных осложнений. Стоит отметить, что реальная эффективность достижима только при условии приверженности терапии, и в задачи врача входит максимальное ее повышение.

Первая линия антибактериальной терапии и обоснование эффективности

Российские и международные рекомендации по ведению бактериального вагиноза включают в список средств первого ряда метронидазол и клиндамицин 1,5 .

Исследования последних лет, однако, наглядно демонстрируют снижение восприимчивости к метронидазолу условно-патогенной флоры, активизирующейся при бактериальном вагинозе 6,7,8 . Кроме того, лечение метронидазолом сопряжено с повышенной частотой побочных явлений, особенно со стороны пищеварительной и иммунной систем. При сравнении метронидозола с клиндамицином видно, что последний обладает более широким спектром антимикробной активности и более благоприятным профилем безопасности 9 .

Выбирая между системной и местной терапией, врачи-гинекологи и акушеры предпочитают останавливаться также на последнем варианте. Местные препараты лишены системных эффектов и, соответственно, обладают низким риском развития нежелательных явлений и могут применяться, в том числе, у беременных, кормящих и у пациенток с экстрагенитальной патологией, при которой прием системных антибиотиков противопоказан.

Мировым стандартом лечения бактериального вагиноза является интравагинальное применение клиндамицина (оригинальный препарат Далацин®).

Клиндамицин, полусинтетический антибиотик группы линкозамидов, быстро вытеснил свой аналог, линкомицин, благодаря улучшенному фармакологическому профилю. Механизм действия антибиотика связан с блокировкой синтеза белков бактериальной клетки путем связывания с 50S субъединицей бактериальных рибосом. Эффективность клиндамицина (Далацин®) направлена против неспорообразующих анаэробов и грамположительных кокков, и в первую очередь это касается шести наиболее активных агентов бактериального вагиноза: Gardnerella vaginalis, Atopobium vaginae, Bacteroides spp., Peptostreptococcu spp., Mobiluncus spp., Mycoplasmahominis.

Сегодня Далацин® входит в стандарты лечения бактериального вагиноза в США (согласно рекомендациям Центра по контролю заболеваемости) и Европе. Безопасность и эффективность препарата была не раз доказана с помощью клинических исследований. На сегодняшний день курс лечения препаратом Далацин® – самый короткий из существующих и дающих высокий результат, препарат купирует симптомы бактериального вагиноза после трехдневной терапии с вероятностью 94% 10,11 .

Приверженность терапии как гарантия результата

Сегодня спектр предлагаемых препаратов против бактериального вагиноза очень широк. Однако среди более сотни наименований, включающих другие антибактериальные средства, комбинированные препараты и дженерики клиндамицина, Далацин® демонстрирует лучшую статистику востребованности, несмотря на не самую низкую цену. Исследование Prindex продемонстрировало высокую лояльность профильных специалистов к этому препарату 3 . Последние годы доля рынка клиндамицина неуклонно растет.

Доверие специалистов препарату Далацин®, по всей вероятности, объясняется высокой эффективностью терапии, связанной не только с характеристиками препарата, но и с высокой приверженностью лечения.

Интравагинальные формы Далацин® – вагинальный крем и вагинальные свечи – рассчитаны на самый оптимальный по краткости курс. Всего 3 дня терапии и одноразовое применение в течение дня – идеальный вариант для современных женщин, поддерживаемый медицинским сообществом.

Трёхдневный курс, рассчитанный на одну упаковку препарата, снимает риск того, что пациентка из экономии или других причин решит не продолжать терапию. Возможность выбора наиболее удобной формы введения, удобство применения прилагающегося аппликатора и режим лечения гарантируют завершение курса, что в разы уменьшает вероятность рецидивов, осложнений и формирования резистентности.

Таким образом, сочетание эффективности и удобства вагинальных форм Далацин® лишний раз объясняет высокое доверие к нему членов международного гинекологического сообщества и гарантирует оптимальное, как для пациенток, так и для врачей, решение проблемы бактериального вагиноза.

Служба Медицинской Информации: Medinfo.Russia@Pfizer.com. Доступ к информации о рецептурных препаратах Pfizer в России: www.pfizermedinfo.ru

Copyright 2020 Пфайзер Россия. Все права защищены. Информация предназначена только для специалистов здравоохранения Российской Федерации.

OOO «Пфайзер Инновации»
123112, Москва, Пресненская наб., д.10, БЦ «Башня на Набережной» (блок С)
Тел.: +7 495 287 50 00. Факс: +7 495 287 53 00
PP-CLO-RUS-0223 07.09.2020